Rx DICLOFENAC 50

TỜ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG

RxDICLOFENAC 50

Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc.

Để xa tầm tay trẻ em.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

THÀNH PHẦN: Mỗi viên nén bao phim chứa:

Thành phần dược chất: Diclofenac natri ………………….. 50 mg

Thành phần tá dược: Avicel PH101, Lactose, PVP. K30, Natri starch glycolat, Magnesi stearat, HPMC-P, PEG 6000, Dầu Paraffin, Talc, Sunset yellow, Ponceau 4R, Xanh patente.

DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén tròn bao phim màu vàng tan trong ruột, hai mặt trơn.

CHỈ ĐỊNH

Người lớn và người cao tuổi

Điều trị giảm đau và giảm viêm trong các trường hợp:

Tình trạng viêm khớp: Viêm khớp dạng thấp, thoái hóa khớp, viêm cột sống dính khớp, bệnh gút cấp tính.

Các rối loạn cơ xương cấp tính: Viêm quanh khớp (như viêm quanh khớp vai), viêm gân, viêm bao gân, viêm bao hoạt dịch.

Đau do chấn thương: Gãy xương, đau lưng, bong gân, căng cơ, trật khớp, chỉnh hình, nha khoa và tiểu phẫu khác.

Trẻ em

Không sử dụng.

CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG

Cách dùng: Uống nguyên viên, không được nhai. Uống thuốc trong hoặc sau khi ăn.

Liều dùng:

Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Diclofenac 50 ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng).

Người lớn: 75 mg - 150 mg/ngày, chia làm 2 - 3 lần. Liều khuyến cáo tối đa hàng ngày là 150mg.

Người cao tuổi:

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) nên được sử dụng thận trọng ở người cao tuổi vì dễ bị phản ứng bất lợi. Khuyến cáo sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả ở người cao tuổi suy yếu hoặc cân nặng thấp và bệnh nhân cần được theo dõi chảy máu đường tiêu hóa trong khi điều trị bằng NSAID.

Người bệnh có suy thận: Chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận nặng.

Không có nghiên cứu cụ thể được thực hiện ở bệnh nhân suy thận, do đó, không khuyến cáo điều chỉnh liều. Thận trọng dùng diclofenac cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình.

Người bệnh có suy gan: Chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng.

Không có nghiên cứu cụ thể được thực hiện ở bệnh nhân suy gan, do đó, không khuyến cáo điều chỉnh liều. Thận trọng dùng diclofenac cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.

Trẻ em: Không sử dụng cho trẻ em.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

- Quá mẫn với diclofenac natri hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

- Đang bị loét dạ dày hoặc ruột, chảy máu hoặc thủng.

- Tiền sử chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa, liên quan đến liệu pháp NSAID trước đó.

- Đang bị loét dạ dày hoặc tiền sử loét/xuất huyết tiêu hóa tái phát (hai hoặc nhiều đợt khác nhau của loét hoặc chảy máu đã được chứng minh)

- Ba tháng cuối của thai kỳ.

- Suy gan.

- Suy thận.

- Bệnh nhân suy tim sung huyết (từ độ II đến độ IV theo phân độ chức năng của suy tim theo Hội Tim Mạch New York – NYHA), bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại vi, bệnh mạch máu não.

- Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác (NSAID), diclofenac cũng chống chỉ định ở những bệnh nhân bị bệnh hen suyễn, phù mạch, nổi mề đay hoặc viêm mũi cấp được gây ra bởi ibuprofen, acid acetylsalicylic hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác.

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG

Chung:

Để giảm thiểu tác dụng không mong muốn bằng cách dùng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất cần thiết để kiểm soát triệu chứng.

Nên tránh phối hợp diclofenac với các thuốc NSAID khác bao gồm nhóm ức chế chọn lọc cyclo-oxygenase-2 vì không có bất kỳ bằng chứng về lợi ích hiệp đồng và tiềm năng tác dụng không mong muốn.

Thận trọng chỉ định cho người cao tuổi ở các cơ sở y tế cơ bản. Khuyến cáo dùng liều thấp nhất có hiệu quả ở người cao tuổi suy yếu hoặc cân nặng thấp.

Như các thuốc NSAID khác bao gồm diclofenac, phản ứng dị ứng bao gồm phản ứng phản vệ hoặc phản ứng dạng phản vệ có thể xảy ra mà không tiếp xúc với thuốc trước đó. Giống như các thuốc NSAID khác, diclofenac có thể che giấu các dấu hiệu và triệu chứng nhiễm trùng do đặc tính dược lực học.

Thuốc này có chứa lactose nên không dùng cho người bệnh mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, chứng thiếu hụt lactase Lapp hoặc rối loạn hấp thu Glucose-Galactose.

Thuốc này có chứa màu xanh patente có thể gây phản ứng dị ứng, nên thận trọng khi dùng thuốc này.

Ảnh hưởng trên đường tiêu hóa:

Xuất huyết tiêu hóa (nôn ra máu, phân đen), loét hoặc thủng có thể dẫn đến tử vong đã được báo cáo với tất cả các thuốc NSAID bao gồm diclofenac và có thể xảy ra ở bất kỳ thời điểm nào trong quá trình điều trị, có hoặc không có triệu chứng cảnh báo hoặc tiền sử bị bệnh nặng đường tiêu hóa. Thường có hậu quả nghiêm trọng hơn ở người cao tuổi. Nếu xảy ra xuất huyết tiêu hóa hoặc loét ở bệnh nhân dùng diclofenac, nên ngừng sử dụng thuốc.

Như tất cả các NSAID, kể cả diclofenac, giám sát y tế bắt buộc chặt chẽ và thận trọng đặc biệt khi kê toa diclofenac ở bệnh nhân có triệu chứng biểu hiện rối loạn tiêu hóa hoặc có tiền sử loét dạ dày hoặc ruột, chảy máu hoặc thủng. Nguy cơ chảy máu tiêu hóa, loét hoặc thủng tăng cao khi tăng liều NSAID bao gồm diclofenac và ở bệnh nhân có tiền sử loét, đặc biệt có biến chứng xuất huyết hoặc thủng.

Tăng tần suất phản ứng bất lợi với NSAID ở người cao tuổi đặc biệt là xuất huyết tiêu hóa và thủng có thể gây tử vong.

Điều trị nên bắt đầu và duy trì ở liều thấp nhất có hiệu quả để giảm nguy cơ ngộ độc đường tiêu hóa (GI) ở bệnh nhân có tiền sử loét, đặc biệt nếu có biến chứng xuất huyết hoặc thủng, và ở người cao tuổi. Điều trị kết hợp với các thuốc bảo vệ (như misoprostol hoặc thuốc ức chế bơm proton) nên xem xét đối với những bệnh nhân này, và với những bệnh nhân cần sử dụng đồng thời aspirin liều thấp, hoặc các thuốc có khả năng làm tăng nguy cơ ở đường tiêu hóa.

Người bệnh có tiền sử nhiễm độc đường tiêu hóa, đặc biệt là người cao tuổi, nên báo cáo bất kỳ triệu chứng bất thường nào (nhất là xuất huyết tiêu hóa).

Thận trọng ở người bệnh đang dùng đồng thời với các thuốc có thể làm tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu như corticosteroid, thuốc chống đông máu như warfarin, thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin hoặc thuốc chống kết tập tiểu cầu như aspirin.

Giám sát chặt chẽ và thận trọng ở bệnh nhân viêm loét đại tràng hoặc bệnh Crohn vì có thể làm bệnh nặng hơn.

Suy gan:

Giám sát chặt chẽ khi kê đơn diclofenac cho bệnh nhân suy chức năng gan vì có thể làm bệnh trầm trọng hơn.

Như các NSAID khác, kể cả diclofenac, trị số của một hoặc nhiều men gan có thể tăng lên. Trong điều trị diclofenac kéo dài, theo dõi thường xuyên chức năng gan được chỉ định như một biện pháp phòng ngừa.

Nếu xét nghiệm chức năng gan bất thường kéo dài hoặc xấu đi, dấu hiệu hoặc triệu chứng lâm sàng phát triển bệnh gan, hoặc xảy ra các biểu hiện khác (như tăng bạch cầu ưa eosin, phát ban), phải ngừng dùng diclofenac. 
Viêm gan có thể xảy ra mà không có triệu chứng báo trước.

Thận trọng khi dùng diclofenac cho người bệnh có rối loạn chuyển hóa porphyrin gan, vì có thể xảy ra một đợt tấn công cấp.

Suy thận:

Giữ nước và phù nề đã được báo cáo liên quan với điều trị NSAID, bao gồm diclofenac, cần thận trọng đặc biệt đối với người suy chức năng tim hoặc thận, tiền sử tăng huyết áp, người cao tuổi, người đang điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu hoặc các thuốc ảnh hưởng đáng kể đến chức năng thận, và bệnh nhân mất thể tích ngoại bào đáng kể do bất kỳ nguyên nhân nào, ví dụ trước hoặc sau đại phẫu. Khuyến cáo theo dõi chức năng thận như một biện pháp phòng ngừa khi dùng diclofenac trong những trường hợp này. Ngừng điều trị thường kèm theo sự phục hồi tình trạng trước khi điều trị.

Ảnh hưởng trên da:

Các phản ứng da nghiêm trọng, một số trường hợp tử vong, bao gồm viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc đã được báo cáo trong rất hiếm trường hợp liên quan đến sử dụng NSAID, kể cả diclofenac. Bệnh nhân có nguy cơ cao nhất với các phản ứng xuất hiện sớm trong quá trình điều trị: trong đa số trường hợp, các phản ứng khởi phát xảy ra trong tháng đầu tiên điều trị. Phải ngừng dùng diclofenac ngay khi xuất hiện các biểu hiện đầu tiên của phát ban da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào khác.

Lupus ban đỏ hệ thống và bệnh mô liên kết hỗn hợp:

Bệnh nhân lupus ban đỏ hệ thống và rối loạn mô liên kết hỗn hợp có thể tăng nguy cơ viêm màng não vô khuẩn.

Ảnh hưởng trên tim mạch và mạch máu não:

Bệnh nhân có yếu tố nguy cơ đáng kể về tim mạch (như tăng huyết áp, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc) chỉ nên điều trị với diclofenac sau khi xem xét cẩn thận. Vì các nguy cơ trên tim mạch của diclofenac có thể tăng theo liều lượng và thời gian sử dụng, do đó nên dùng liều hằng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể. Nhu cầu giảm triệu chứng và đáp ứng của bệnh nhân trong điều trị cần được đánh giá lại định kỳ.

Cần giám sát và tư vấn thích hợp cho bệnh nhân có tiền sử tăng huyết áp và/hoặc suy tim sung huyết từ nhẹ đến trung bình vì tình trạng giữ nước và phù nề đã được báo cáo liên quan đến sử dụng NSAID bao gồm diclofenac.

Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng và dịch tễ học cho thấy tăng nguy cơ huyết khối động mạch (như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ) liên quan đến sử dụng diclofenac, đặc biệt ở liều cao (150 mg/ngày) và trong thời gian dài.

Bệnh nhân tăng huyết áp không kiểm soát được, suy tim sung huyết, bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại biên và/hoặc bệnh mạch máu não chỉ nên điều trị với diclofenac sau khi cân nhắc cẩn thận.

Ảnh hưởng huyết học:

Trong thời gian điều trị kéo dài với diclofenac, như với các NSAID khác, khuyến cáo nên theo dõi công thức máu.

Diclofenac có thể ức chế thuận nghịch kết tập tiểu cầu, bệnh nhân khó cầm máu, xuất huyết tạng hoặc bất thường về máu nên được giám sát cẩn thận.

Bệnh hen suyễn:

Ở người bệnh hen, viêm mũi dị ứng theo mùa, sưng niêm mạc mũi (polyp mũi), bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính hoặc nhiễm khuẩn mạn tính đường hô hấp (đặc biệt nếu liên quan với các triệu chứng giống viêm mũi dị ứng), phản ứng với NSAID như cơn hen nặng (được gọi là không dung nạp với thuốc giảm đau/thuốc giảm đau gây hen), phù Quincke hoặc nổi mề đay thường gặp hơn ở các bệnh nhân khác. Do đó đề phòng đặc biệt với những bệnh nhân này (sẵn sàng cấp cứu y tế). Điều này cũng có thể áp dụng cho bệnh nhân bị dị ứng với các thuốc khác như phản ứng da, ngứa hoặc nổi mề đay.

Giống như các loại thuốc ức chế hoạt động tổng hợp prostaglandin khác, diclofenac natri và các NSAID khác có thể dẫn đến co thắt phế quản nếu dùng cho bệnh nhân bị nen suyễn, hoặc có tiền sử hen phế quản trước đó.

Khả năng sinh sản của phụ nữ:

Sử dụng diclofenac có thể làm giảm khả năng sinh sản của phụ nữ và không khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ muốn có thai. Ở phụ nữ gặp khó khăn khi thụ thai hoặc đang điều trị vô sinh, nên xem xét ngừng dùng diclofenac.

Nguy cơ huyết khối tim mạch:

Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.

Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.

Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Diclofenac 50 ở liền hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

Cần cân nhắc cẩn thận khi sử dụng diclofenac cho bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ xuất hiện các biến cố tim mạch rõ rệt (như tăng huyết áp, tăng lipid huyết thanh, đái tháo đường, nghiện thuốc lá).

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Thời kỳ mang thai: Chỉ dùng diclofenac cho người mang thai khi thật cần thiết và khi người bệnh không dùng được các thuốc chống viêm thuộc các nhóm khác và chỉ dùng với liều cần thiết thấp nhất. Không nên dùng thuốc trong ba tháng cuối thai kỳ (nguy cơ ức chế tử cung co bóp và làm ống động mạch đóng sớm, gây tăng áp lực tiểu tuần hoàn không hồi phục, suy thận ở thai).

Người định mang thai không nên dùng bất kỳ thuốc nào có tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin, kể cả diclofenac, vì ức chế phôi bào làm tổ.

Thời kỳ cho con bú: Diclofenac vào được sữa mẹ rất ít. Chưa có dữ liệu về tác dụng trên trẻ bú mẹ. Người mẹ cho con bú có thể dùng diclofenac khi cần phải dùng thuốc chống viêm không steroid.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC

Thuốc có thể gây choáng phản vệ, đôi khi buồn ngủ, ngủ gật nên thận trọng khi dùng cho người đang lái xe và người đang vận hành máy móc.

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ

Tương tác

Lithi: Nếu sử dụng đồng thời, diclofenac có thể làm tăng nồng độ lithi trong huyết tương. Khuyến cáo theo dõi nồng độ lithi huyết thanh.

Digoxin: Nếu sử dụng đồng thời, diclofenac có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương. Khuyến cáo theo dõi nồng độ digoxin huyết thanh.

Thuốc lợi tiểu và thuốc chống tăng huyết áp: Giống như các thuốc NSAID khác, dùng đồng thời diclofenac với thuốc lợi tiểu hoặc chống tăng huyết áp [ví dụ: thuốc chẹn bêta, thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE)]  có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp thông qua ức chế tổng hợp prostaglandin giãn mạch.

Do đó thận trọng sử dụng đồng thời các thuốc này ở bệnh nhân đặc biệt người cao tuổi và nên theo dõi huyết áp định kỳ. Người bệnh cần được cung cấp nước đầy đủ và theo dõi chức năng thận sau khi bắt đầu điều trị phối hợp và định kỳ sau đó, đặc biệt đối với thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) do tăng nguy cơ gây độc trên thận.

Thuốc gây tăng kali huyết: Điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu giữ kali, ciclosporin, tacrolimus hoặc trimethoprim có thể liên quan đến tăng nồng độ kali huyết thanh, do đó cần được theo dõi nồng độ kali huyết thanh thường xuyên.

Thuốc chống đông máu và thuốc chống kết tập tiểu cầu: Thận trọng dùng đồng thời vì có thể làm tăng nguy cơ chảy máu. Khuyến cáo theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân này. Như với các thuốc chống viêm không steroid khác, diclofenac liều cao có thể ức chế thuận nghịch kết tập tiểu cầu.

Các thuốc NSAID khác bao gồm thuốc ức chế chọn lọc cyclo-oxygenase-2 và corticosteroid: Dùng đồng thời diclofenac với thuốc NSAID hoặc corticosteroid có thể làm tăng nguy cơ chảy máu và loét đường tiêu hóa. Nên tránh dùng chung  hai hoặc nhiều NSAID.

Chất ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRI): Sử dụng đồng thời với SSRI có thể làm tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa.

Thuốc trị đái tháo đường: Nghiên cứu lâm sàng cho thấy diclofenac có thể dùng đồng thời với các thuốc trị đái tháo đường dạng uống mà không ảnh hưởng đến hiệu quả lâm sàng của chúng. Tuy nhiên, đã có các báo cáo riêng lẻ về hai tác dụng hạ đường huyết và tăng đường huyết, nên thay đổi liều thuốc trị đái tháo đường trong thời gian điều trị với diclofenac. Do đó khuyến cáo nên theo dõi nồng độ glucose máu như biện pháp phòng ngừa trong khi điều trị đồng thời.

Methotrexat: Diclofenac có thể ức chế độ thanh thải methotrexat qua ống thận do đó làm tăng nồng độ methotrexat. Thận trọng khi dùng NSAID, bao gồm diclofenac, dưới 24 giờ trước khi điều trị với methotrexat, vì nồng độ trong máu và độc tính của methotrexat có thể tăng.

Các trường hợp ngộ độc nghiêm trọng đã được báo cáo khi dùng methotrexat và NSAID bao gồm diclofenac trong vòng 24 giờ. Tương tác này thông qua sự tích lũy methotrexat do suy giảm bài tiết ở thận khi có sự hiện diện của NSAID.

Ciclosporin: Giống như các thuốc NSAID khác, diclofenac có thể làm tăng độc tính trên thận của ciclosporin do tác dụng trên prostaglandin thận. Vì thế, phải dùng diclofenac liều thấp hơn liều thường dùng ở người bệnh không sử dụng ciclosporin.

Tacrolimus: Có thể làm tăng nguy cơ độc hại thận khi dùng cùng với NSAID do tác dụng kháng prostagladin thận của cả NSAID và chất ức chế calcineurin.

Kháng sinh quinolon: Co giật có thể xảy ra do sự tương tác giữa quinolon và NSAID. Điều này có thể xảy ra ở những bệnh nhân có hoặc không có tiền sử bệnh động kinh hoặc co giật trước đó. Do đó, thận trọng khi xem xét việc sử dụng quinolon ở bệnh nhân đã dùng NSAID.

Phenytoin: Khi dùng phenytoin đồng thời với diclofenac, nên theo dõi nồng độ phenytoin huyết tương do có sự gia tăng nồng độ phenytoin.

Colestipol và cholestyramin: Các thuốc này có thể làm chậm hoặc giảm hấp thu của diclofenac. Do đó, khuyến cáo nên dùng diclofenac trước ít nhất 1 giờ hoặc sau 4 - 6 giờ khi dùng colestipol/cholestyramin.

Glycosid tim: Dùng đồng thời  glycosid tim với NSAID có thể làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim, giảm GFR (mức độ lọc cầu thận) và tăng nồng độ glycosid huyết tương.

Mifepriston: Không nên dùng NSAID trong 8 - 12 ngày sau khi dùng mifepriston vì NSAID có thể làm giảm tác dụng của mifepriston.

Thuốc ức chế CYP2C9 có hiệu lực: Khuyến cáo thận trọng khi dùng diclofenac với thuốc ức chế CYP2C9 có hiệu lực  (như sulfinpyrazon and voriconazol) vì làm tăng đáng kể nồng độ đỉnh trong huyết tương và tiếp xúc với diclofenac do ức chế chuyển hóa diclofenac.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Tác dụng không mong muốn được sắp xếp theo tần suất như sau:

Rất thường gặp (>1/10); thường gặp (≥ 1/100, <1/10); ít gặp (≥ 1/1.000, <1/100); hiếm gặp (≥ 1/10.000, <1/1.000); rất hiếm gặp (<1/10.000); chưa rõ tần suất.

Nguy cơ huyết khối tim mạch: Các thử nghiệm lâm sàng và dịch tễ dược học cho thấy việc sử dụng diclofenac có liên quan đến tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch (như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ), đặc biệt khi sử dụng diclofenac ở liều cao (150 mg/ngày) và kéo dài (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng).

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

Liều gây chết ở người chưa biết, có người đã dùng tới 4 g. Ngộ độc cấp diclofenac biểu hiện chủ yếu là các tác dụng phụ nặng lên hơn.

Xử trí: Biện pháp chung là phải gây nôn ngay tức khắc hoặc rửa dạ dày, tiếp theo là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Sau khi đã gây nôn và rửa dạ dày, có thể dùng than hoạt để giảm hấp thu thuốc ở ống tiêu hóa và ở chu kỳ gan ruột. Thúc đẩy lợi tiểu, kiềm hóa nước tiểu, thẩm phân máu có thể không giúp ích để tăng đào thải diclofenac, vì thuốc gắn mạnh vào protein huyết tương. Nếu gây lợi tiểu thì phải theo dõi chặt chẽ cân bằng nước – điện giải vì có thể xảy ra rối loạn nặng về điện giải và ứ nước.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

Nhóm dược lý: Thuốc chống viêm không steroid

Mã ATC: M01AB05

Diclofenac là thuốc chống viêm không steroid, dẫn xuất từ acid phenylacetic.Thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và giảm sốt nhanh. Cơ chế tác dụng chính xác chưa được biết rõ. Diclofenac là một chất ức chế mạnh hoạt tính của cyclooxygenase, ít nhất là hai isoenzym COX-1 và COX-2 để làm giảm tạo thành prostaglandin, prostacyclin, thromboxan là những chất trung gian của viêm. Ức chế COX-1 gây ra các tác dụng phụ ở niêm mạc dạ dày (ức chế tạo mucin là một chất có tác dụng bảo vệ đường tiêu hóa) và kết tập tiểu cầu. Tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt chủ yếu do ức chế COX-2.

Diclofenac có thể ức chế tiểu cầu kết tập và có thể kéo dài thời gian chảy máu, do ức chế tổng hợp prostaglandin do COX-1.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu: Diclofenac natri hấp thu hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa; vì thuốc chuyển hóa bước đầu mạnh ở gan, nên khoảng 50 – 60% liều diclofenac tới tuần hoàn dưới dạng không đổi. Nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện 2 - 4 giờ sau khi uống. Thức ăn làm giảm tốc độ hấp thu của thuốc, nhưng không ảnh hưởng nhiều đến mức độ hấp thu. Thuốc chống acid cũng có thể làm giảm tốc độ hấp thu nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu. Không có sự thay đổi về dược động học ở người suy thận.

Phân bố: Sau khi uống, thuốc phân bố vào dịch màng hoạt dịch, đạt nồng độ đỉnh khoảng 60 – 70% nồng độ đỉnh trong huyết tương, tuy nhiên sau 3 – 6 giờ, nồng độ ở dịch màng hoạt dịch của thuốc và chất chuyển hóa cao hơn nhiều nồng độ trong huyết tương. Thể tích phân bố: 1,3 – 1,4 lít/kg. Diclofenac gắn mạnh nhưng thuận nghịch với protein chủ yếu là albumin. Ở người bị viêm khớp dạng thấp, diclofenac gắn vào protein trong dịch hoạt dịch thấp hơn so với huyết tương.

Diclofenac và các chất chuyển hóa qua được nhau thai ở chuột nhắt và chuột cống. Khi uống liều 100 mg/ngày, nồng độ thuốc trong sữa mẹ không nhiều, nhưng ít nhất đã có người uống liều 150 mg/ngày, nồng độ diclofenac trong sữa xấp xỉ 100 nanogam/ml.

Thải trừ: Thuốc bài tiết qua nước tiểu và phân. Dưới 1% liều dạng không đổi thải trừ vào nước tiểu. Khoảng 60% liều thải trừ vào nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, số còn lại thải trừ qua phân. Thời gian bán thải diclofenac không đổi trong huyết tương khoảng 1 – 2 giờ. Thanh thải toàn bộ trong huyết tương khoảng 263 ml/phút.

QUI CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 5 vỉ x 10 viên.

                                       Lọ 100 viên.

Bảo quản: Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30oC.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS.

Cơ sở sản xuất:

CHI NHÁNH CÔNG TY TNHH SX-TM DƯỢC PHẨM THÀNH NAM.

Địa chỉ: 60 Đại lộ Độc lập, KCN Việt Nam-Singapore, Thuận An, Bình Dương.

ĐT: (0274) – 3767850                              Fax: (0274) – 3767852

Văn phòng: 3A Đặng Tất, P. Tân Định, Q.1, TP. HCM