TỜ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG
MESOTAB
Để xa tầm tay trẻ em.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
THÀNH PHẦN: Mỗi viên nang cứng chứa:
Thành phần dược chất: Acid Mefenamic ………………………... 500 mg
Thành phần tá dược: Avicel PH101, PVP. K30, Natri starch glycolat, Magnesi stearat, Vỏ nang rỗng số 0.
DẠNG BÀO CHẾ: Viên nang cứng số 0, thân màu xanh, nắp màu tím, bên trong chứa bột thuốc màu ngà.
CHỈ ĐỊNH
Giảm các triệu chứng đau của các bệnh viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, đau cơ bắp, đau do chấn thương, đau răng, đau đầu của hầu hết các nguyên nhân, đau sau phẫu thuật, đau sau khi sinh.
Đau bụng kinh. Rong kinh do rối loạn chức năng.
CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG
Cách dùng: Dùng theo đường uống. Uống trong hoặc sau bữa ăn.
Liều lượng:
Tác dụng không mong muốn có thể giảm thiểu bằng cách sử dụng liều hiệu quả thấp nhất trong thời gian ngắn nhất cần thiết để kiểm soát các triệu chứng.
Người lớn: 1 viên/lần, 3 lần/ngày. Hoặc theo sự chỉ dẫn của bác sỹ.
Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân cao tuổi.
Trẻ em dưới 12 tuổi nên dùng acid mefenamic dạng hỗn dịch (50 mg/5 ml).
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Quá mẫn với acid mefenamic hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Tiền căn dị ứng khi dùng aspirin, ibuprofen hoặc các thuốc kháng viêm không steroid khác.
Loét dạ dày tá tràng đang tiến triển; Viêm đường ruột.
Suy tim nặng, suy gan, suy thận.
Ba tháng cuối thai kỳ.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG
Những bệnh nhân điều trị kéo dài nên được giám sát thường xuyên đặc biệt chú ý đến rối loạn chức năng gan, phát ban, loạn tạo máu hoặc tiêu chảy. Nếu xuất hiện các triệu chứng này phải ngừng dùng thuốc ngay.
Giống các thuốc kháng viêm không steroid khác, thuốc có thể gây xuất huyết, loét hoặc thủng đường tiêu hóa, nên phải ngừng dùng thuốc ngay.
Ở một số bệnh nhân có thể xảy ra cơn hen suyễn do tiền sử dị ứng với aspirin hay với các thuốc kháng viêm không steroid. Chống chỉ định dùng thuốc trong trường hợp này.
Thận trọng khi dùng thuốc cho người bị suy tim, suy gan, suy thận mạn tính.
Thận trọng ở người cao tuổi vì những phản ứng không mong muốn gia tăng như xuất huyết đường tiêu hóa và thủng có thể dẫn đến tử vong.
Nguy cơ huyết khối tim mạch:
Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.
Bác sỹ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sỹ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.
Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Mesotab ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Thời kỳ mang thai
NSAID tác dụng trên hệ tim mạch của thai nhi (nguy cơ đóng ống động mạch), chống chỉ định sử dụng trong ba tháng cuối thai kỳ. Khởi đầu chuyển dạ có thể bị trì hoãn và thời gian tăng lên với xu hướng chảy máu tăng cao ở cả mẹ và con. NSAID không được sử dụng trong sáu tháng đầu tiên của thai kỳ trừ khi lợi ích cho người mẹ lớn hơn nguy cơ cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Acid mefenamic có thể có trong sữa mẹ và truyền cho trẻ bú mẹ. Do đó, không nên dùng acid mefenamic cho các bà mẹ cho con bú.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC
Thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi và rối loạn thị giác nên tránh dùng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ
Tương tác
Thuốc chống đông như warfarin, heparin dùng đồng thời với acid mefenamic tăng nguy cơ xuất huyết. Nếu phối hợp phải có sự giám sát chặt chẽ của bác sỹ.
Các thuốc kháng viêm không steroid khác bao gồm thuốc ức chế chọn lọc COX-2 tăng nguy cơ gây loét và xuất huyết tiêu hóa do hiệp đồng tác dụng.
Không nên phối hợp với lithi và methotrexat vì làm tăng nồng độ các chất này trong huyết tương do giảm độ thanh thải ở thận.
Thuốc chống trầm cảm: thuốc ức chế chọn lọc serotonin (SSRIs): tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa.
Thuốc trị cao huyết áp và thuốc lợi tiểu: giảm tác dụng hạ huyết áp và lợi tiểu. Thuốc lợi tiểu làm tăng độc tính trên thận.
Thuốc ức chế ACE và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II: giảm tác dụng hạ huyết áp và tăng nguy cơ suy thận đặc biệt ở người cao tuổi.
Aminoglycosid: giảm chức năng thận ở những người nhạy cảm, giảm đào thải aminoglycosid và nồng độ chất này trong huyết tương tăng lên.
Corticosteroid, chất chống tập kết tiểu cầu: tăng nguy cơ loét dạ dày hoặc chảy máu.
Acid acetylsalicylic (aspirin): theo dữ liệu thực nghiệm cho thấy acid mefenamic khi dùng chung với aspirin liều thấp sẽ cản trở tác dụng chống tập kết tiểu cầu của aspirin liên quan đến điều trị dự phòng dùng aspirin của các bệnh tim mạch. Tuy nhiên, những thực nghiệm này chưa có kết luận chứng minh cụ thể.
Glycosid tim: các thuốc NSAID có thể làm trầm trọng thêm suy tim, giảm GFR và tăng mức glycosid tim huyết tương.
Ciclosporin: nguy cơ tăng độc tính trên thận.
Thuốc uống hạ đường huyết: ức chế chuyển hóa của thuốc sulfonylurea, kéo dài thời gian bán hủy và tăng nguy cơ hạ đường huyết.
Mifepriston: thuốc NSAID không nên dùng 8 – 12 ngày sau khi dùng mifepriston vì thuốc NSAID làm giảm tác dụng của mifepriston.
Probenecid: giảm sự chuyển hóa và đào thải thuốc NSAID và các chất chuyển hóa.
Kháng sinh quinolon: bệnh nhân dùng thuốc NSAID với quinolon có nguy cơ tăng sự co giật.
Tacrolimus: có thể tăng nguy cơ nhiễm độc thận khi dùng chung với thuốc NSAID.
Zidovudin: tăng nguy cơ độc tính huyết học khi dùng chung với thuốc NSAID.
Tương kỵ
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR)
Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất ở đường tiêu hóa, đôi khi xảy ra tiêu chảy. Nếu tiêu chảy tiến triển nên ngừng thuốc ngay lập tức và không nên dùng acid mefenamic nữa.
Chưa biết tần suất của các phản ứng bất lợi sau đây:
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu tán huyết (hồi phục khi ngừng dùng thuốc), thiếu máu, giảm sản tủy xương, hematocrit giảm, ban xuất huyết giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu tạm thời với nguy cơ nhiễm khuẩn, nhiễm khuẩn huyết và đông máu rải rác nội mạch. Mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, giảm bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm tiểu cầu.
Rối loạn hệ miễn nhiễm: Phản ứng quá mẫn đã được báo cáo sau khi dùng NSAID, có thể bao gồm phản ứng dị ứng không đặc hiệu và sốc phản vệ, phản ứng đường hô hấp bao gồm hen, bệnh suyễn nặng, co thắt phế quản, khó thở, hoặc các rối loạn da bao gồm phát ban các loại, ngứa, mề đay, ban xuất huyết, phù mạch, và hiếm gặp viêm da tróc vảy hoặc da bọng nước (bao gồm hoại tử biểu bì và hồng ban đa dạng).
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Không dung nạp glucose ở bệnh nhân đái tháo đường, hạ natri huyết.
Rối loạn tâm thần: Nhầm lẫn, trầm cảm, ảo giác, căng thẳng.
Rối loạn hệ thần kinh: Viêm dây thần kinh thị giác, đau đầu, dị cảm, chóng mặt, buồn ngủ, báo cáo viêm màng não vô khuẩn (đặc biệt ở bệnh nhân có rối loạn tự miễn, như lupus ban đỏ hệ thống, bệnh mô liên kết hỗn hợp), với các triệu chứng như cứng cổ, nhức đầu, buồn nôn, nôn, sốt hoặc mất phương hướng. Nhìn mờ, co giật, mất ngủ.
Rối loạn mắt: Kích ứng mắt, mù màu có hồi phục, rối loạn thị giác.
Rối loạn tai và mê cung: Đau tai, ù tai, chóng mặt.
Rối loạn tim/mạch: Phù nề, tăng huyết áp và suy tim đã được báo cáo liên quan đến điều trị NSAID.
Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng và dịch tễ học cho thấy sử dụng một số NSAID (đặc biệt ở liều cao và điều trị lâu dài) có thể làm tăng nguy cơ biến cố huyết khối động mạch (ví dụ nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ). Đánh trống ngực.
Hạ huyết áp.
Rối loạn hô hấp,lồng ngực và trung thất: Hen suyễn, khó thở.
Rối loạn tiêu hóa: Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất ở đường tiêu hóa. Loét, thủng hoặc xuất huyết tiêu hóa, đôi khi gây tử vong, đặc biệt ở người cao tuổi. Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy hơi, táo bón, khó tiêu, đau bụng, phân đen, nôn ra máu, viêm loét miệng, làm trầm trọng thêm bệnh viêm đại tràng và bệnh Crohn đã được báo cáo sau khi điều trị. Ít gặp viêm dạ dày.
Người cao tuổi hoặc suy nhược chịu đựng loét hoặc xuất huyết tiêu hóa ít hơn so với các người khác và hầu hết các báo cáo về gây tử vong đều trong số người này.
Chán ăn, viêm đại tràng, viêm ruột, viêm loét dạ dày có hoặc không có xuất huyết, viêm tụy, phân mỡ.
Rối loạn gan-mật: Tăng giới tuyến của một hoặc nhiều xét nghiệm chức năng gan, vàng da ứ mật.
Nhiễm độc gan nhẹ, viêm gan, hội chứng gan thận.
Rối loạn da và mô dưới da: Phù mạch, phù nề thanh quản, hồng ban đa dạng, phù mặt, phản ứng bọng nước bao gồm hội chứng Lyell (hoại tử biểu bì nhiễm độc) và hội chứng Stevens-Johnson, đổ mồ hôi, phát ban, phản ứng nhạy cảm ánh sáng, ngứa và mề đay.
Rối loạn thận và tiết niệu: Viêm cầu thận dị ứng, viêm thận kẽ cấp, khó tiểu, tiểu ra máu, hội chứng thận hư, suy thận không thiểu niệu (đặc biệt trong tình trạng mất nước), protein niệu, suy thận bao gồm hoại tử nhú thận.
Rối loạn khác: Mệt mỏi, khó chịu, suy đa tạng, sốt.
Xét nghiệm: Phản ứng dương tính trong một số xét nghiệm về mật trong nước tiểu của bệnh nhân dùng acid mefenamic đã được chứng minh là do sự hiện diện của thuốc và các chất chuyển hóa chứ không phải do sự hiện diện của mật.
*Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng).
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Ngừng sử dụng ngay acid mefenenamic khi bị tiêu chảy tiến triển. Cần quan sát các tác dụng không mong muốn để kịp thời ngừng thuốc và điều trị hỗ trợ.
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ
Quá liều thường xảy ra khi sử dụng liều lượng acid mefenamic vượt quá 3g hàng ngày.
Triệu chứng: bao gồm đau đầu, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, xuất huyết tiêu hóa, đôi khi tiêu chảy, mất phương hướng, kích thích, hôn mê, buồn ngủ, ù tai, ngất xỉu, thỉnh thoảng co giật. Trong trường hợp ngộ độc cấp tính có thể hủy hoại gan và tổn thương thận.
Xử trí: Cần phải điều trị triệu chứng. Dùng than hoạt tính để làm giảm sự hấp thu của acid mefenamic. Theo dõi chặt chẽ chức năng gan và thận. Nếu có co giật thường xuyên hay kéo dài điều trị bằng diazepam tiêm tĩnh mạch. Thẩm tách máu ít có hiệu quả khi acid mefenamic và các chất chuyển hóa được gắn chặt với protein huyết tương.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
Nhóm dược lý: Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).
Mã ATC: M01A G01
Thử nghiệm trên động vật
Acid mefenamic là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có tác dụng kháng viêm, giảm đau và hạ sốt. Tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt được thử nghiệm trên động vật đã được chứng minh: tác đụng hạ sốt tương đương với phenylbutazon và acid flufenamic, nhưng ít hơn so với indomethacin; tác dụng giảm đau của acid mefenamic ít mạnh hơn acid flufenamic; tác dụng kháng viêm của acid mefenamic ở giữa indomethacin và phenylbutazon.
Prostaglandin có liên quan đến một số bệnh bao gồm viêm, điều chỉnh đáp ứng đau, đau bụng kinh, rong kinh và sốt.
Thường hầu hết các NSAID acid mefenamic ức chế hoạt động tổng hợp prostaglandin (cyclo oxygenase). Điều này dẫn đến giảm tỷ lệ tổng hợp prostaglandin và giảm nồng độ prostaglandin.
Cũng có bằng chứng cho thấy fenamat ức chế hoạt động của prostaglandin sau khi chúng được hình thành. Do đó, chúng ức chế sự tổng hợp prostaglandin và cả đáp ứng prostaglandin. Việc ức chế kép này quan trọng trong cơ chế hoạt động.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu và phân bố: Acid mefenamic được hấp thu từ đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh đạt 10 mg/lít hai giờ sau khi uống liều 1g ở người lớn.
Chuyển hóa: Acid mefenamic được chuyển hóa chủ yếu bởi enzym cytochrom P450 CYP2C9 ở gan, chất chuyển hóa đầu là 3 hydroxymethyl (chất chuyển hóa I) và sau đó là 3 carboxyl (chất chuyển hóa II). Cả hai chất chuyển hóa đều trải qua liên hợp lần hai thành glucuronid.
Do đó, người bệnh được biết hoặc nghi ngờ chuyển hóa kém CYP2C9 dựa vào tiền sử /kinh nghiệm trước đó với các chất nền CYP2C9 khác, nên sử dụng thận trọng acid mefenamic vì có thể nồng độ trong huyết tương cao bất thường do giảm độ thanh thải chất chuyển hóa.
Thải trừ: 52% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu, trong đó 6% acid mefenamic, 25% chất chuyển hóa I và 21% chất chuyển hóa II. Xét nghiệm phân trên 3 ngày, 10 - 20% liều dùng được bài tiết qua phân chủ yếu là chất chuyển hóa II không liên hợp.
Nồng độ acid mefenamic không liên hợp giảm với thời gian bán hủy khoảng hai giờ.
QUI CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 10 vỉ x 10 viên.
Bảo quản: Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30oC.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS.
Cơ sở sản xuất:
CHI NHÁNH CÔNG TY TNHH SX-TM DƯỢC PHẨM THÀNH NAM TẠI BÌNH DƯƠNG.
60 Đại lộ Độc lập, KCN Việt Nam-Singapore, Thuận An, Bình Dương.
ĐT: (0274) – 3767850 Fax: (0274) – 3767852
Văn phòng: 3A Đặng Tất, P. Tân Định, Q.1, TP. HCM
