Để xa tầm tay trẻ em.Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.THÀNH PHẦN:Mỗi viênnén chứa:Thành phần dược chất: Loperamid HCl ………………….. 2 mg Thành phần tá dược: Tinh bột sắn, Lactose monohydrat, Tricalci phosphat, Avicel PH101, PVP. K30, Natri starch glycolat, Màu xanh patent, Tartrazin, Ponceau 4R, Talc, Magnesi stearat. DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén tròn màu nâu, một mặt có chữ “P” được dập thẳng trên viên, một mặt trơn.CHỈ ĐỊNHĐiều trị triệu chứng tiêu chảy cấp ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.Điều trị triệu chứng các đợt tiêu chảy cấp liên quan đến hội chứng ruột kích thích ở người lớn từ 18 tuổi trở lên sau khi được bác sĩ chẩn đoán ban đầu.CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNGCách dùng: Dùng theo đường uống, nuốt viên thuốc với nước.Liều dùng: Tiêu chảy cấp:Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên:Liều khởi đầu: 2 viên (4 mg), sau đó mỗi lần đi lỏng, uống 1 viên. Liều thông thường: 3 – 4 viên (6 – 8 mg)/ngày. Tổng liều hằng ngày không nên vượt quá 6 viên (12 mg).Trẻ em: Không dùng thuốc cho trẻ em dưới 12 tuổi.Điều trị triệu chứng các đợt tiêu chảy cấp liên quan đến hội chứng ruột kích thích ở người lớn từ 18 tuổi trở lên:Liều khởi đầu: 2 viên (4 mg), sau đó mỗi lần đi lỏng, uống 1 viên, hoặc dùng thuốc theo khuyến cáo của bác sĩ. Liều tối đa hằng ngày không nên vượt quá 6 viên (12 mg).Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.Người bệnh có suy thận: Không cần điều chỉnh liều.Người bệnh có suy gan: Mặc dù không có dữ liệu dược động học ở bệnh nhân suy gan, nên thận trọng khi dùng loperamid ở những bệnh nhân này vì thuốc giảm chuyển hóa bước đầu ở gan.CHỐNG CHỈ ĐỊNHMẫn cảm với loperamid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.Trẻ em dưới 12 tuổi.Bệnh lỵ cấp, đặc trưng có máu trong phân và sốt cao.Viêm loét đại tràng cấp.Viêm ruột do nhiễm khuẩn bao gồm Salmonella, Shigella và Campylobacter.Viêm đại tràng giả mạc do dùng kháng sinh phổ rộng.Không sử dụng loperamid khi cần tránh sự ức chế nhu động ruột do những nguy cơ có thể gây các di chứng đáng kể bao gồm tắc ruột, phình đại tràng và phình đại tràng nhiễm độc. Ngừng sử dụng loperamid ngay khi bị táo bón, bụng trướng hoặc tắc ruột tiến triển.CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG Điều trị tiêu chảy bằng loperamid chỉ là điều trị triệu chứng. Nên cần phải tìm nguyên nhân gây tiêu chảy để được điều trị thích hợp. Ưu tiên ở tiêu chảy cấp là phòng ngừa hoặc phục hồi nước và chất điện giải đã mất. Đặc biệt quan trọng ở trẻ nhỏ, người ốm yếu và người cao tuổi mắc bệnh tiêu chảy cấp. Sử dụng loperamid không gây cản trở liệu pháp bù nước và chất điện giải.Không nên sử dụng loperamid trong thời gian dài cho đến khi xác định được nguyên nhân cơ bản gây tiêu chảy.Trong tiêu chảy cấp tính, nếu không thấy cải thiện lâm sàng trong vòng 48 giờ, ngừng sử dụng loperamid và tham khảo ý kiến bác sĩ.Bệnh nhân AIDS được điều trị tiêu chảy với loperamid nên ngừng điều trị khi có những dấu hiệu sớm nhất của bụng trướng. Đã có báo cáo riêng lẻ về táo bón với nguy cơ tăng phình đại tràng nhiễm độc ở bệnh nhân AIDS bị viêm đại tràng nhiễm trùng do cả vi-rút và vi khuẩn gây bệnh khi được điều trị bằng loperamid.Mặc dù không có dữ liệu dược động học ở bệnh nhân suy gan, nên sử dụng loperamid thận trọng ở những bệnh nhân này vì thuốc giảm chuyển hóa bước đầu ở gan. Thuốc này phải được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy gan vì có thể dẫn đến quá liều tương đối dẫn đến độc tính thần kinh trung ương.Các biến cố về tim bao gồm kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh đã được báo cáo liên quan đến quá liều. Một số trường hợp gây tử vong. Bệnh nhân không nên dùng quá liều khuyến cáo và/hoặc thời gian điều trị được đề nghị.Nếu bệnh nhân đang dùng thuốc này để điều trị các đợt tiêu chảy liên quan đến hội chứng ruột kích thích đã được chẩn đoán trước đó bởi bác sĩ, và không thấy cải thiện lâm sàng trong vòng 48 giờ, nên ngừng sử dụng loperamid và tham khảo ý kiến bác sĩ. Bệnh nhân nên gặp lại bác sĩ nếu các triệu chứng thay đổi hoặc nếu các đợt tiêu chảy lặp đi lặp lại liên tục trong hơn hai tuần.Thuốc này có chứa lactose nên không dùng cho người bệnh mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, chứng thiếu hụt lactase Lapp hoặc rối loạn hấp thu Glucose-Galactose. Màu xanh patent, tartrazin và ponceau 4R có trong thuốc có thể gây phản ứng dị ứng, nên thận trọng khi dùng thuốc này.Cảnh báo đặc biệt:Chỉ dùng loperamid để điều trị các đợt tiêu chảy cấp liên quan đến hội chứng ruột kích thích (IBS) nếu bác sĩ đã chẩn đoán mắc bệnh IBS trước đó.Nếu có bất kỳ tình trạng nào dưới đây, không sử dụng loperamid và hỏi ý kiến bác sĩ, ngay cả khi biết mình mắc bệnh IBS:Người từ 40 tuổi trở lên và đó là thời gian kể từ khi bạn bị IBS cuối cùng.Người từ 40 tuổi trở lên và các triệu chứng IBS khác nhau vào lúc này.Gần đây có chảy máu ở ruột.Bị táo bón nặng.Cảm thấy bệnh hoặc nôn mửa.Chán ăn hoặc giảm cân.Khó tiểu hoặc đau khi đi tiểu.Sốt.Vừa mới ra nước ngoài.
Tham khảo ý kiến bác sĩ nếu xuất hiện các triệu chứng mới, nếu triệu chứng xấu đi, hoặc các triệu chứng chưa được cải thiện trong hai tuần.SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚThời kỳ mang thai: Dữ liệu về độ an toàn trong thai kỳ ở người chưa được thiết lập. Mặc dù các nghiên cứu trên động vật không cho thấy loperamid có thể gây quái thai hoặc gây độc phôi thai. Cũng như các loại thuốc khác, không khuyến khích sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là trong 3 tháng đầu thai kỳ.Thời kỳ cho con bú: Một lượng nhỏ loperamid có thể xuất hiện trong sữa mẹ. Do đó, thuốc này không được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ cho con bú.Phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú được khuyên nên tham khảo ý kiến bác sĩ để có biện pháp điều trị thích hợp.ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓCMất ý thức, giảm ý thức, mệt mỏi, chóng mặt hoặc buồn ngủ có thể xảy ra khi sử dụng loperamid. Do đó, nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc sau khi dùng thuốc.TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ Tương tác Dữ liệu không thuộc lâm sàng cho thấy loperamid là một chất nền P-glycoprotein.Dùng đồng thời loperamid (liều đơn 16 mg) với quinidin, hoặc ritonavir, cả hai đều là chất ức chế P-glycoprotein, dẫn đến tăng 2 - 3 lần nồng độ loperamid trong huyết tương. Sự liên quan lâm sàng của tương tác dược động học này với các thuốc ức chế P-glycoprotein, khi dùng loperamid ở liều khuyến cáo, chưa được biết rõ.Dùng đồng thời loperamid (liều 4 mg) với itraconazol, một chất ức chế CYP3A4 và P-glycoprotein, làm tăng nồng độ loperamid trong huyết tương từ 3 - 4 lần. Trong cùng một nghiên cứu chất ức chế CYP2C8, gemfibrozil, làm tăng nồng độ loperamid khoảng 2 lần. Sự phối hợp của itraconazol và gemfibrozil làm tăng nồng độ đỉnh loperamid trong huyết tương 4 lần và tăng 13 lần trong tổng huyết tương tiếp xúc. Những sự gia tăng nồng độ này không liên quan đến hệ thần kinh trung ương (CNS) đã được đo bằng các xét nghiệm tâm thần.Dùng đồng thời loperamid (liều đơn 16 mg) và ketoconazol, một chất ức chế CYP3A4 và P-glycoprotein, dẫn đến tăng 5 lần nồng độ loperamid trong huyết tương. Sự gia tăng này không liên quan đến tăng tác dụng dược lực học đã được xác định bằng phép đo đồng tử.Điều trị đồng thời với desmopressin đường uống dẫn đến tăng nồng độ desmopressin trong huyết tương 3 lần, có thể do chuyển động đường tiêu hóa chậm hơn.Tương kỵ Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR)Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:Các phản ứng bất lợi thường gặp nhất trong các thử nghiệm lâm sàng của loperamid trong điều trị tiêu chảy cấp là: táo bón (2,7%), đầy hơi (1,7%), nhức đầu (1,2%) và buồn nôn (1,1%).Bảng tóm tắt các phản ứng bất lợi được phân nhóm theo các tần suất: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000). Hệ cơ quan | Thường gặp | Ít gặp | Hiếm gặp | Rối loạn hệ miễn dịch | | | Phản ứng quá mẫn, phản ứng phản vệ (bao gồm sốc phản vệ), phản ứng kiểu phản vệ. | Rối loạn hệ thần kinh | Đau đầu | Chóng mặt, buồn ngủ. | Mất ý thức, sững sờ, giảm ý thức, tăng trương lực cơ, phối hợp bất thường. | Rối loạn mắt | | | Co đồng tử. | Rối loạn tiêu hóa | Táo bón, buồn nôn, đầy hơi | Đau bụng, bụng khó chịu, khô miệng, đau bụng trên, nôn, khó tiêu. | Tắc ruột (bao gồm cả liệt ruột), phình đại tràng (bao gồm phình đại tràng nhiễm độc), bụng trướng. | Rối loạn da và mô dưới da | | Phát ban. | Ban bóng nước (bao gồm hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc và hồng ban đa dạng), phù mạch, nổi mề đay, ngứa. | Rối loạn thận và tiết niệu | | | Bí tiểu. | Rối loạn tổng quát | | | Mệt mỏi. |
Hướng dẫn cách xử trí ADRNgừng sử dụng loperamid. Trong trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ. QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍTriệu chứng:Trong trường hợp quá liều (bao gồm quá liều do rối loạn chức năng gan), ức chế hệ thần kinh trung ương (sững sờ, mất phối hợp vận động, buồn ngủ, co đồng tử, tăng trương lực cơ và suy hô hấp), bí tiểu, táo bón và tắc ruột có thể xảy ra. Trẻ em và người bị rối loạn chức năng gan có thể nhạy cảm hơn với các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương.Ở người đã uống quá liều của loperamid, các biến cố tim mạch như kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh, rối loạn nhịp thất nghiêm trọng khác, ngừng tim và ngất đã được quan sát. Trường hợp tử vong cũng đã được báo cáo.Xử trí:Trong trường hợp quá liều, nên bắt đầu theo dõi điện tâm đồ ECG vì kéo dài khoảng QT.Nếu các triệu chứng quá liều trên thần kinh trung ương xảy ra, có thể dùng naloxon như một thuốc giải độc. Vì thời gian tác dụng của loperamid dài hơn thời gian tác dụng của naloxon (1 – 3 giờ), có thể chỉ định điều trị lặp lại với naloxon. Do đó, bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ trong ít nhất 48 giờ để phát hiện bất kỳ sự suy giảm của hệ thần kinh trung ương. ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌCNhóm dược lý: Thuốc chống thúc đẩy nhu động ruột.Mã ATC: A07DA03.Bằng cách liên kết với các thụ thể opiat trong thành ruột, loperamid hydroclorid làm giảm thúc đẩy nhu động ruột, tăng thời gian vận chuyển qua ruột và tăng cường tái hấp thu nước và chất điện giải. Loperamid làm tăng trương lực cơ thắt hậu môn, giúp làm giảm phân không kìm lại và khẩn cấp.Trong một thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên mù đôi ở 56 bệnh nhân bị tiêu chảy cấp sử dụng loperamid, khởi phát tác dụng chống tiêu chảy đã được quan sát trong vòng một giờ sau khi dùng liều 4 mg duy nhất. So sánh lâm sàng với các thuốc chống tiêu chảy khác đã xác nhận tác dụng khởi đầu nhanh chóng đặc biệt này của loperamid.ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌCHấp thu: Hầu hết loperamid sử dụng được hấp thu từ ruột, nhưng do kết quả của quá trình chuyển hóa bước đầu đáng kể, sinh khả dụng toàn thân chỉ khoảng 0,3%.Phân bố: Các nghiên cứu về phân bố ở chuột cho thấy ái lực cao ở thành ruột với sự ưu tiên liên kết với các thụ thể của lớp cơ dọc. Liên kết protein huyết tương của loperamid là 95%, chủ yếu là albumin. Dữ liệu phi lâm sàngcho thấy loperamid là chất nền P-glycoprotein.Chuyển hóa: Loperamid được trích ra gần như hoàn toàn ở gan, nơi nó chủ yếu được chuyển hóa, liên hợp và bài tiết qua mật. Oxy hóa N-demethylation là con đường chuyển hóa chính của loperamid, và được trung gian chủ yếu thông qua CYP3A4 và CYP2C8. Do tác dụng chuyển hóa đầu tiên rất cao này, nồng độ huyết tương của thuốc không thay đổi vẫn giữ ở mức rất thấp . Thải trừ: Thời gian bán thải của loperamid ở nam giới khoảng 11 giờ với trong khoảng 9 - 14 giờ. Bài tiết loperamid dạng không đổi và các chất chuyển hóa chủ yếu xảy ra qua phân.Nhóm trẻ em: Không có nghiên cứu dược động học được thực hiện trong nhóm trẻ em. Dự kiến tác dụng dược động học của loperamid và tương tác thuốc-thuốc với loperamid sẽ tương tự như ở người lớn.QUI CÁCH ĐÓNG GÓI : Hộp 10 vỉ x 15 viên; Hộp 50 vỉ x 15 viên.Bảo quản : Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30oC.Hạn dùng : 36 tháng kể từ ngày sản xuất.Tiêu chuẩn chất lượng : TCCS.Cơ sở sản xuất:CHI NHÁNH CÔNG TY TNHH SX-TM DƯỢC PHẨM THÀNH NAM TẠI BÌNH DƯƠNG.60 Đại lộ Độc lập, KCN Việt Nam-Singapore, Thuận An, Bình Dương.ĐT: (0274) – 3767850 Fax: (0274) – 3767852Văn phòng: 3A Đặng Tất, P. Tân Định, Q.1, TP. HCM |
